GFH375为口服KRAS G12D(ON/OFF)抑制剂,临床前研究显示其相较于海外同靶点及泛RAS抑制剂,展现出更优的抗肿瘤活性、更高的靶点选择性与更持久的信号通路抑制作用;本次公布的研究还系统探索了RAS抑制剂的潜在耐药机制及可逆性,显示了GFH375超越KRAS G12D(ON)抑制剂的抗耐药潜力,并为多种联用方案提供了坚实的科学依据。
GFS784由分子胶Pan RAS(ON)抑制剂与西妥昔单抗连接构成,临床前研究显示其在RAS突变、及DXd敏感或耐药模型中均展现强效活性,且对EGFR突变和TKI耐药模型亦有抑瘤活性,有望以单药治疗带来超越两药联用的ADC治疗方案。
劲方是全球RAS疗法布局最全面的企业之一,多个项目的开发进度在国内外同靶点产品中处于领先。我们积累了针对RAS蛋白的丰富化合物库,构建了持续迭代的多种自主研发平台、支持前瞻性的立项布局。我们通过开发不同作用机制的小分子、创新ADC及差异化管线,打造丰富且互补的产品矩阵,直击多层次未满足需求、并为难治性肿瘤带来全新治疗选择
GFH603为KEAP1-CUL3复合物变构激活剂,通过恢复KEAP1-CUL3 E3泛素连接酶复合物活性、促进NRF2降解。KEAP1为RAS突变肿瘤常见共突变基因,临床前实验显示GFH603单药及与泛RAS抑制剂联用均展现强效抑瘤效果。
GFH375已于去年进入全球首个KRAS G12D抑制剂单药III期注册性研究(麒麟-翼01,GFH375X1301),该研究亦为全球首个口服KRAS G12D抑制剂的注册性研究,在国内约40家研究中心开展。GFH375于2024年6月在国内获批进入I/II期临床试验,单药治疗实体瘤、胰腺导管腺癌和非小细胞肺癌的研究数据曾陆续入选去年ASCO、WCLC、ESMO大会的突破性研究摘要及现场口头报告。目前,GFH375/VS-7375在国内与海外正开展多项单药和联合疗法的临床试验。
劲方医药KROCUS研究(氟泽雷塞联合西妥昔单抗)的II期临床研究成果,近日于肿瘤学刊物The Lancet Oncology (《柳叶刀-肿瘤学》,影响因子35.9)发表。KROCUS为全球首个KRAS+EGFR双重抑制一线治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌(NSCLC)方案,这项欧洲多中心的II期数据曾在2025年欧洲肺癌大会(ELCC)以突破性研究摘要及现场口头报告方式宣布。此前,KROCUS研究的早期数据曾在2024年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会入选突破性研究摘要和口头报告。(原文链接:https://www.thelancet.com/journals/lanonc/article/PIIS1470-2045(25)00764-8/abstract) 氟泽雷塞为中国首个、全球第三个获批上市的KRAS G12C抑制剂,于2024年8月在中国大陆获批治疗晚期KRAS G12C突变NSCLC,并于2025年12月纳入国家医保目录(2026年1月生效)。针对氟泽雷塞的海外开发,劲方医药于2023年启动由肺癌专家Rafael Rosell教授领衔的欧洲多中心一线治疗NSCLC研
劲方RAS疗法矩阵聚焦多种选择性和泛RAS突变肿瘤治疗,亦持续关注RAS通路重要共突变的潜在靶点;该矩阵包含多元分子形态、多机制RAS通路相关的大小分子靶向药,此次会议即将展示GFH276(非降解性分子胶)、GFS784(新型偶联药物,连接功能性抗体及机制协同性靶向药载荷)、GFH603(类分子胶共价变构激活剂)三款产品的临床前研究数据。
依据恒生指数公司今年2月公布的季度检讨结果,劲方亦将于3月9日纳入恒生综合指数(HSCI)、恒生港股通指数、恒生创新药指数等恒生指数系列成分股。此外,劲方已获选纳入摩根士丹利资本国际指数(MSCI)全球小型股指数,并已于2月27日收盘后生效。