9月2日,信达生物宣布与劲方医药达成全球独家授权协议,获得一款靶向常见于肺癌和其他实体瘤致癌驱动基因KRAS G12C的候选药物GFH925(KRAS G12C抑制剂),在中国的开发和商业化权利,并拥有全球开发和商业化权益的选择权。
GFH925为劲方医药自主研发、拥有完全知识产权的高效口服新分子实体化合物,通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基,有效抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换,从而下调KRAS蛋白活化水平,临床前半胱氨酸选择性测试也显示GFH925对于该突变位点的高选择性抑制效力。此外,GFH925抑制KRAS蛋白后,可抑制下游信号传导通路,有效诱导肿瘤细胞凋亡及细胞周期阻滞,达到抗肿瘤效果。
GFH925已获得国家药监局临床试验批准,临床前实验数据显示,GFH925拥有潜在同类最佳的活性,可有效抑制多种携带KRAS G12C突变的肿瘤细胞系生长。
信达生物将在签署协议后支付劲方医药2200万美元首付款,如果信达生物行使全球权益的选择权,劲方医药还将获得累计不超过5000万美元的全球开发支持费用,并有资格获得来自信达生物累计不超过2.4亿美元的里程碑付款以及基于中国和全球范围内GFH925的年度销售净额的梯度特许权使用费。